[데일리팜] 암 넘어 자가면역질환도...차세대 BTK억제제 연구 활발

암 넘어 자가면역질환도...차세대 BTK억제제 연구 활발

MSD·사노피 임상3상 진입…다발성경화증 등 혈액암 타깃

베네토클락스와의 병용 임상도 진행…국내선 대웅·한미 개발

국내외 제약업계가 차세대 브루톤티로신키나아제(BTK) 억제제 개발에 적극 나서고 있다. BTK 억제제는 B세포 및 골수 세포의 기능을 조절하는 BTK 효소의 단백질 결합 부위에 가역적으로 결합해 촉매 반응을 저해하는 약물이다.

현재 BTK 억제제는 주로 혈액암에서만 활용되고 있지만 자가면역질환 신약으로서도 가능성이 확인되고 있다. MSD, 사노피 등 글로벌 제약사뿐만 아니라 대웅제약, 한미약품 등 국내사도 이 분야에 도전장을 내밀었다.

MSD·사노피 후발약 임상 선두

4일 관련 업계에 따르면 MSD는 최근 BTK 억제제 후보물질 넴타브루티닙의 글로벌 임상3상을 승인받았다.

이번 임상은 재발성 불응성 만성 림프구성 백혈병과 소림프구성 림프종 환자를 대상으로 넴타브루티닙+베네토클락스와 리툭시맙+베네토클락스의 유효성과 안전성을 비교하는 방식으로 진행된다.

BTK 억제제는 내성 기전의 극복 유무에 따라 1세대에서 3세대로 구분된다. 얀센의 임브루비카가가 이 시장에 가장 먼저 등장해 1세대 치료제로 이름을 올렸다. 다만 임브루비카는 BTK 외 다른 키나제에도 영향을 주면서 심방세동, 출혈 위험 등 오프 타깃(Off-target) 부작용이 문제가 됐다.

1세대의 단점을 보완한 것이 2세대 BTK 억제제다. 대표적인 약물로는 아스트라제네카의 ‘칼퀸스’와 베이진의 ‘브루킨사’ 등이 있다. 이들은 BTK 억제제 내성 기전인 C481에 비가역적으로 결합하지만, BTK에 대한 특이성이 높아져 부작용이 감소했다. 특히 심혈관 부작용 발생률이 낮아 내약성이 개선된 점이 특징이다.

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기사출처 : 데일리팜 손형민 기자 (https://www.dailypharm.com/Users/News/NewsView.html?ID=320832&REFERER=NP)